Кафедра клинической фармакологии лечебного факультета была образована в 1984 году доктором медицинских наук, профессором, членом-корреспондентом РАМН Белоусовым Юрием Борисовичем, который был назначен ее заведующим. С этого времени было начато преподавание дисциплины на лечебном и педиатрическом факультетах. В дальнейшем, развитие преподавания клинической фармакологии студентам шло по пути увеличения объема новых тем по частным вопросам клинической фармакологии, внедрения практикумов по оценке эффективности лекарств, внедрения клинико-фармакологических карт для самостоятельной работы студентов по рациональному назначению лекарственной терапии,  издания первых учебно-методических пособий, а затем — первого  учебника для студентов и врачей по клинической фармакологии «Клиническая фармакология с международной номенклатурой лекарств» (в соавт.  В.С. Моисеевым, В.К. Лепахиным) в 1988 году с последующими переизданиями.

С 1986 года на кафедре активно ведется работа студенческого научного кружка, научные работы студентов-кружковцев неоднократно побеждали на Международной Пироговской студенческой конференции.

В 1989 г на кафедре был образован первый в России курс клинической фармакологии и фармакокинетики факультета усовершенствования врачей. Создание курса было связано с развитием клинической фармакологии и выделением её в самостоятельную дисциплину.

С 1997 года произошло расширение последипломной подготовки врачей по клинической фармакологии в связи с выделением ее в самостоятельную врачебную специальность. Начиная с 2000-го года происходило дальнейшее развитие тематической подготовки врачей по актуальным вопросам и принципам клинической фармакологии: разработка циклов обучения «Клиническая фармакология в кардиологии», «Клинической фармакологии в педиатрии», «Рациональная антимикробная терапия», а в последние годы - развитие методологии и внедрение основ фармаконадзора, организация цикла «Безопасность применения ЛС и организация системы фармаконадзора». Ежегодно на курсе ФУВ проводится 10-12 циклов общего, тематического усовершенствования врачей и цикл первичной специализации по клинической фармакологии, на которых обучается до 300 врачей в год.

В 1990 году на кафедре была создана лаборатория фармакокинетики, в которой проводились исследования по биэквивалентности ЛС и терапевтический лекарственный мониторинг. В лаборатории на протяжении более 20 лет проводится изучение концентраций антиконвульсантов (карбамазепина, вальпроатов) у пациентов с эпилепсией. База данных включает более 20 тысяч анализов. В 2014 году сотрудниками лаборатории фармакокинетики была начата серия научных работ по анализу терапевтического лекарственного мониторинга антиконвульсантов у взрослых, детей и новорожденных, результаты которых были широко опубликованы в ведущих медицинских журналах и за рубежом.

В лаборатории функциональной диагностики впервые проводились исследования суточного мониторирования артериального давления для оценки эффективности антигипертензивных препаратов, а также первые в России исследования по оценке эндотелиальной функции сосудов и толщины интима-медиа каротидных сосудов на фоне лечения разными классами кардиоваскулярных препаратов.

На кафедре были проведены фундаментальные исследования состояния клеточной рецепции при бронхиальной астме у взрослых и детей и рецепторного механизма действия противоастматических средств; разработаны фармакокинетические и фармакодинамические подходы к применению пролонгированных лекарственных форм, проведены клинико-фармакологические и фармакокинетические исследования новых антибактериальных препаратов.

Приоритетным научным направлением кафедры на протяжении 20 лет являются исследования в области клинической фармакологии антигипертензивных препаратов.

Сотрудники кафедры принимали участие в организации и проведении первого многоцентровго Российского исследования фармакоэпидемиологии артериальной гипертонии (ПИФАГОР I-II),  ПИФАГОР-III и ПИФАГОР IV. Результаты исследования ПИФАГОР нашли широкое признание и распространение в России и за рубежом.

Сотрудники кафедры принимали участие более чем в 25 международных многоцентровых клинических исследованиях, более чем в тридцати исследованиях биоэквивалентности лекарственных средств.

Коллектив кафедры стоял у истоков организации Российского национального конгресса «Человек и лекарство», где Белоусов Ю.Б. был выбран вице-президентом. Конгресс "Человек и лекарство" стал наиболее авторитетным медицинским форумом для России и стран зарубежья и заложил основу создания Федерального руководства для врачей по использованию лекарственных средств, одобренного Минздравом РФ. В рамках конгресса на протяжении более 10 лет профессор Белоусов Ю.Б. руководил конкурсом молодых ученых по клинической фармакологии.

На протяжении многих лет профессор Белоусов Ю.Б. был вице-президентном межрегиональной общественной организации «Общество фармакоэкономических исследований» (МОООФИ).

С 2016 по 2018 гг. руководство кафедрой было передано профессору член-корреспонденту РАЕН  Леоновой М.В. В настоящее время заведование кафедрой осуществляется Тепловой Натальей Вадимовной.